La química orgànica natural és l'estudi de la composició, síntesi, estructura i propietats dels compostos orgànics naturals. Des de principis del segle XX fins als anys 30 es va determinar l'estructura de monosacàrids, aminoàcids, nucleòtids, àcid còlic boví, colesterol i alguns terpenoides, pèptids i proteïnes; als anys 30 ~ 40, algunes vitamines, hormones esteroides, L'estructura dels polisacàrids ha completat l'estudi de l'estructura i la síntesi d'algunes hormones i vitamines esteroides; cap als anys 40-50, s'han descobert alguns antibiòtics com la penicil·lina i s'ha completat la determinació i síntesi de l'estructura; als anys 50, s'ha completat la síntesi total de determinats compostos esteroides i alcaloides com la morfina, s'ha completat la síntesi de petits pèptids bioactius com l'oxitocina, s'ha determinat l'estructura química de la insulina, s'ha descobert l'estructura helicoïdal de proteïnes i l'estructura de doble hèlix de l'ADN; la síntesi total d'insulina i oligonucleòtids s'ha completat als anys 60; i les prostaglandines s'han dut a terme des dels anys 70 fins a principis dels 80, la vitamina B12, la síntesi total d'hormones de feromones d'insectes, la determinació de l'estructura dels àcids nucleics i la maitangenina i la finalització de la seva síntesi total, etc.
En la síntesi orgànica, és principalment la síntesi de compostos orgànics a partir de compostos o elements simples mitjançant reaccions químiques. Als anys 30 del segle XIX es va sintetitzar la urea, i als anys 40 es va sintetitzar l'àcid acètic. Posteriorment, es van sintetitzar successivament una sèrie d'àcids orgànics com l'àcid glucònic, l'àcid cítric, l'àcid succínic, l'àcid màlic, etc.; a la segona meitat del segle XIX es van sintetitzar una varietat de colorants; als anys 40 del segle XX es van sintetitzar DDT i insecticides organofosforats, fungicides organosulfurats, herbicides i altres pesticides; a principis del segle XX es van sintetitzar 606 agents i, als anys 30-40, es van sintetitzar més de 1.000 sulfonamides, algunes de les quals es poden utilitzar com a medicaments.