La tributirina és un triglicèrid que s'obté mitjançant l'acilació formal dels tres grups hidroxi del glicerol per l'àcid butíric. S'ha demostrat que la tributirina funciona com un inhibidor, un agent protector, un inductor de l'apoptosi, un profàrmac i un agent antineoplàstic. En comparació amb el butirat, la tributirina presenta una farmacocinètica superior i és ben tolerada. Com a profàrmac estable i d'absorció ràpida de l'àcid butíric, s'ha demostrat que la tributirina millora els efectes antiproliferatius del dihidroxicolecalciferol en cèl·lules de càncer de còlon humà.
La tributirina, un profàrmac del butirat natural, s'ha avaluat amb l'objectiu de superar les limitacions farmacocinètiques del butirat natural com a agent farmacèutic. Aquestes limitacions inclouen la seva ràpida metabolització i la seva incapacitat per aconseguir concentracions farmacològiques en cèl·lules neoplàsiques. L'objectiu d'aquest estudi era examinar l'impacte de la tributirina en el creixement, la diferenciació i l'expressió del receptor de vitamina D de les cèl·lules Caco-2, una línia cel·lular de càncer de còlon humà. La tributirina va demostrar una potència més gran per inhibir el creixement i induir la diferenciació cel·lular que el butirat natural. A més, l'efecte es va augmentar després de l'addició de concentracions fisiològiques de dihidroxicolecalciferol.
La tributirina pot exercir el seu efecte reductor del creixement i inductor de la diferenciació a les cèl·lules Caco-2, almenys en part, regulant el receptor de la vitamina D. Això pot proporcionar un enfocament terapèutic útil en la quimioprevenció i el tractament del càncer colorectal mitjançant els dos nutrients que es troben de manera natural a la dieta humana.
A la mucosa del còlon normal, el butirat serveix com a font d'energia primària, afavoreix el creixement de cèl·lules epitelials colòniques normals in vivo i in vitro i juga un paper en la prevenció de certs tipus de colitis. En canvi, en una gran varietat de cèl·lules neoplàstiques, el butirat actua com un potent agent antineoplàstic, inhibint el creixement i induint la diferenciació, restaurant així un fenotip i una funció normals.
Malgrat la seva promesa inicial, el butirat no es troba actualment entre els fàrmacs emprats en el tractament del càncer.
La tributirina és un profàrmac del butirat. És un triglicèrid neutre que és probable que superi els inconvenients del butirat com a fàrmac. Té una farmacocinètica més favorable i és ben tolerat. Omplert en càpsules de gelatina i administrat per via oral, va donar lloc a concentracions mil·limolars de butirat en plasma i cèl·lules.
La tributirina exerceix accions antiproliferatives sobre les cèl·lules canceroses de còlon amb més força que el propi butirat.
La tributirina va ser més potent que el butirat per reduir el nombre de cèl·lules Caco-2 en cultiu.