La malaltia d'Alzheimer (MA), un trastorn neurodegeneratiu greu, imposa càrregues socioeconòmiques i requereix estratègies terapèutiques innovadores. Les intervencions terapèutiques actuals són limitades i subratllen la necessitat de nous inhibidors de l'acetilcolinesterasa (AChE) i la butirilcolinesterasa (BChE), enzims implicats en la patogènesi de l'AD.
L'aminopiridina és un compost orgànic amb la fórmula H2NC5H4N. És una de les tres aminopiridines isomèriques. És un sòlid incolor que s'utilitza en la producció dels fàrmacs piroxicam, sulfapiridina, tenoxicam i tripelennamina.
La malaltia d'Alzheimer (MA) és un trastorn progressiu que afecta normalment a persones majors de 65 anys, encara que l'aparició precoç pot ocórrer a edats més baixes. Inicialment, l'AD afecta les parts del cervell que controlen la memòria, el pensament i les habilitats del llenguatge, i a mesura que la malaltia avança, les persones poden experimentar confusió, canvis de comportament, incapacitat per dur a terme les activitats diàries, pèrdua de la parla i retrament social.
2-Les aminopiridines són un grup important de compostos heterocíclics nitrogenats i es troben habitualment com a elements estructurals essencials en molècules biològicament actives. Aquest tipus de compostos es troben habitualment en diversos compostos útils, com ara materials orgànics fluorescents i terapèutics. S'han desenvolupat diversos enfocaments per orientar aquests heterocicles, incloses les reaccions d'aminació, la substitució aromàtica de Chichibabin16, les transformacions multicomponents i les reaccions hetero Diels-Alder. Aquests compostos en diferents camps presenten una àmplia gamma d'activitats biològiques, inclosa la inhibició de les sintasis d'òxid nítric (NOS). Es poden utilitzar com a intermedis en la fabricació de fàrmacs, com el piroxicam. També posseeixen habilitats quelants i s'utilitzen com a lligands tant en química orgànica com inorgànica. Entre els derivats de l'2-aminopiridina, els derivats substituïts per aril presenten una àmplia gamma d'activitats biològiques, com ara l'inhibidor al·lostèric de BCRABL1, tractament de la neurodegeneració, anticancerígens, tractament d'infeccions per fongs resistents.
En conclusió, hem desenvolupat un procediment per a la síntesi simple d'una varietat d'2-aminopiridina substituïda per aril potencialment biològicament activa mitjançant una reacció en cascada. Aquesta reacció proporciona una ruta nova, ràpida i eficaç per preparar una varietat d'{3}}aminopiridina substituïda per aril amb rendiments bons a excel·lents a partir de blocs de construcció fàcilment disponibles de sals d'aril vinamidinium 1 i EDAMs 2.